药物治疗在藏医学中占有重要的地位，有着悠久的历史。早在吐蕃时期就有了“有毒就有药”的记载。但藏药学与藏医学在早期是相互融合的，并没有单独的藏药学专著，从7～8世纪的《月王药诊》和《四部医典》的内容中就可以看出。直至10世纪才开始有藏药学的著作问世。到了18世纪，藏药学著作已约达120部，其代表作首推《晶珠本草》。这时是藏药学史上的兴盛期。
早在公元前，藏族先民在生产和生活的过程中就已经发现了某些动、植、矿物有解除人体疾病的功效，如用酥油止血，治烧伤、烫伤；用温开水通经活络散瘀，等等。这些经验通过言传口授保存于民间，而这一时期就是藏药学的启蒙时期。
现存最早的一部藏医学著作是《月王药诊》。其中就记载有藏药780种，包括植物药440种，动物药260种，矿物药80余种。而到《四部医典》问世之时，其中所载的药物已达到1000种以上。6～9世纪中叶是藏医药学史上的关键时期，虽然此时的著作大都是藏医学与医药学的合著，但为后来的藏药学的发展奠定了坚实的基础。
直至清代出现了著名的藏药学专著——《晶珠本草》，其中共载约2294种，在藏药的分类方法中是颇具代表性的。根据药物的来源、质地、生境和入药部位等将藏药分成13类，包括珍宝类、石类、土类、汁液精华类、树类、湿生草类、旱生草类、盐硷类、动物类、作物类、水类、火类、炮制类。树类又分为叶、花、果实、枝、杆、皮、树脂等7类。旱生类系草本，分根、叶、花、果实、地上部分和全草等6种。这种分类方法比较科学，至今在植物和药物分类上仍有重要的参考价值。
在藏药的应用中，矿物药和动物药几乎占了用药总数的一半以上，这在其他古代传统药学中是很少见的，这可能与青藏高原的自然环境及其所形成的民族风俗习惯有密切的关系。而且藏药中有不少药物只产在高海拔的环境中，如高山雪莲花、喜玛拉雅紫茉莉等，这也是其他医疗体系中少见的。
藏药学有其独特的理论体系，主要有两个方面，一是认为药物的生长、性、味、效与所谓五源（即水、土、火、风、空）有密切关系；二是认为性、味、效是临床用药的理论基础。
藏药有六味、八性和十七效。六味是指甘、酸、咸、苦、辛、涩六种，其滋养身体的力量依次以前者较大。具有甘、酸、咸、辛味的药物能医治隆病，具有苦、甘、涩味的药物能医治赤巴病，具有辛、酸、咸味的药物能医治培根病；八性是指8种性能，即重、润、凉、热、轻、糙、钝、锐，在临床应用中要依据对治的原则，即热性病以寒性药物治疗，寒性病以热性药物治疗，寒热并存的疾病以寒热药兼而治之；十七效指17种对治功效，寒与热，温与凉，干与稀，润与糙，轻与重，稳与动，钝与锐，柔与燥及软。总之，药物的功效是以寒热为主导的，热的效能医治寒性病，寒的效能医治热性病，只有判别清楚疾病的性质，然后用与病性相反的药性药物治疗，方能收到良好的效果。对“三因”所致的病症，也要讲求药物的性效，治疗才能得到理想的效果。如治疗隆病，宜用具有重、稳、钝、柔、润、干等药性的药物，以使体质结实，抵抗力增强；治疗赤巴病则用具有凉、稀、钝、润、软性的药物，以滋润身体；而治疗培根病则以具有辛、锐、糙、轻、动等性质的药物，使身体产生较多的热能。
藏药的剂型也有其独特之处。常见的剂型有丸剂、散剂、汤剂、膏剂、药油、药酒和滴剂等。在配制之前应首先对原料药材进行鉴定。这包括品种、质量等，然后再按炮制通则予以加工炮制，万可按照处万刑量进行配制。最常用的剂型是丸剂，系指药物细粉加适宜的粘合剂制成的圆球形制剂，又分水泛丸、浸膏丸、酥油丸、药油丸等。藏药虽然也有汤剂的使用，但一般很少，这可能与高原地区的气压低、水的沸点低有关，在这种条件下很难将药物中的有效成分完全煎熬出来。
藏药十分讲究对药物的炮制。一般的炮制手段有筛、刮、洗、漂、碾、炒、煅等，根据不同药物的特点而分别选用。同时也很注意选择适当的时间来采集药物。在不同的季节，根据药用的特点分别采摘其根、茎、花、叶等部位，然后去除其杂质，阴干、晒干。
当然，藏药也有不少成药，包括二十五味珍珠丸、十味诃子散、八味石榴清肺散、九味牛黄丸、珍珠七十味等。其中的一些，如珍珠七十味对神经系统疾病的疗效理想，在国内外享有很高的声誉，深受广大患者的欢迎。
