一般认为，医疗活动是伴随着人类的活动而开始的。西藏高原上的藏族先民很早就开始了藏医药的原始积累，并凭借着这些早期的医疗知识与疾病作斗争。从吐蕃第一代赞普时开始，一些简单的药物知识就被应用在生产和生活中。《五部遗教》中就有“可以用赔偿的办法来对付盗贼，用亲友来对付敌人，用药物来对治毒物，用禳解来对付诅咒”的记载。那时青藏高原上的原始宗教苯教教徒已经学会使用祈卜与医药合用的方法来治疗疾病，虽然这时的医药知识很原始也很朴素，甚至还带着浓厚的巫术、宗教色彩，但毕竟是一种积极的行为，已经脱离了听天由命、任由疾病肆虐的被动局面。
随着吐蕃社会进入畜牧和农耕时期，生产技术的提高也使得医药知识更加丰富起来。在制作酥油和酿制温开水的过程中，人们逐渐掌握了用油汁涂抹伤口，结扎脉口以治疗出血，利用酒糟治疗外伤等方法，还知道了饮食对人体健康的益处和害处。
当医药知识积累到一定程度的时候，经过初步的总结，藏医药的系统理论体系开始形成了，而政治上的统一和藏族文字的统一为它的形成奠定了基础。641年，松赞干布与唐朝文成公主联姻，文成公主进藏时带去的各种典籍中就包括了医药的内容，这些医著由当时的汉族医僧摩诃德瓦和藏族大译师达摩郭夏两人编译成一部藏医著作——《医学大全》，这是已知吐蕃王朝藏医学中最早的一部经典著作。此后，松赞干布不断地向邻近的国家和地区以及内地求派医生入藏，传授医疗经验和交流医疗技术。由天竺的巴拉达札、内地的亨翁杭德和大食的嘎利诺联合编纂的一部7卷本医书——《无畏的武器》，就充分地体现出吐蕃时期的藏医学曾经吸收了这三地的古代医学精华，并加以融合而成为藏医学奠基时期的主要组成部分。可惜上述两部经典医著都已散失。
8世纪，赤德祖赞与唐王朝联姻，金城公主入藏时再次带去各种著作，其中的医书被译成藏文后，汉族医僧摩诃衍和藏族大译师毗卢札那在综合这些译稿的基础上，编译成一部综合性医书——《月王药诊》，其中不但有外国及汉地的医学内容，也包含藏民族的医疗卫生经验，它是现存吐蕃时期遗留下来的最早的一部藏医经典著作。
赤松德赞在位期间藏医药受到了重视，各地的医生，包括中原、古印度及冲姆地区的医生纷纷被礼聘入藏传授医学。同时，赤松德赞还召集来自藏区各地的9个青年人进行精心的培养，其中以宇陀·云丹贡布最为优秀。他不但学习藏区已有的医学知识，还多次游学行医于国外和祖国内地，经20多年的艰苦学习和实践，他广泛地吸收了各种医疗体系的精华，并以西藏人民长期积累的经验为基础，撰写成一部医著——《四部医典》。这标志着藏医学已经达到成熟阶段，成为一门独立的医学学科。宇陀·云丹贡布也因此被尊称为“藏医医圣”、“药王菩萨”。
新宇陀生活于12世纪，是宇陀·云丹贡布的后代，曾到印度等南亚诸国学习古印度的医学著作。在寻获《四部医典》的原稿以后，他一面学习，一面把自己的医疗经验结合印度的八支医学以及中医的诊断和五行理论等，对《四部医曲》进行注疏和增补，由他修订的《四部医典》终于定型，并一直流传至今。
从9世纪到17世纪的几百年间，青藏高原处于相对分裂割据的状态，随着地方政权的不断更迭，其前阶段的医学虽有一定的发展，但影响不太大。直到14、15世纪，藏医学才出现比较繁荣的局面，学术思想开始活跃，并形成不同的学派，其中最主要的有强巴学派和舒卡学派。
强巴学派又称北方学派，以朗杰扎桑为代表。此派在藏区先后发现各种草药，且擅长用温热性药物治疗疾病，尤其是对一些北方常见的疾病，包括风寒湿所致的病症，也擅长使用艾灸疗法和放血术。该派名医伦汀·堆孜居美对藏医“曼汤”的绘制颇具特色，对后世的影响极大。
舒卡学派又称南方学派，以年姆尼多吉为代表，他广泛学习，博采众长，著成有很大影响的《千万舍利》。这一派中最有影响者是舒卡·洛追杰布，他的《祖先口述》是对《四部医典》的重要注释本，至今仍为后代学习《四部医典》的重要著述之一。此派认为《四部医典》是一部藏医学家自己的论著，而不是什么佛祖的教诫。
17世纪以后是藏医学的繁荣时期，五世达赖喇嘛阿旺·洛桑嘉措对医学很感兴趣，他的执政官桑吉嘉措对医学也倾注特殊的关注。在他的主持下，通过对《四部医典》的重新修订和注释，用通俗文体写成了《蓝琉璃》，这是至今最盛行的标准注释本。他还主持绘制藏医学“曼汤”79幅，作为学习藏医的形象教材，对后世有极大的影响。此外，他所著的《藏医史》一书也是了解藏医发展情况的必读著作。
古代培养藏医的方式一般是师徒相传，培养规模有限。五世达赖即位不久就在拉萨哲蚌寺旁设立了一所医学校——“医学利众寺”，此后桑吉嘉措又在布达拉宫对面的铁山建立了药王山医学利众寺，使更多的人学习《四部医典》等著作，大量培养医学接班人。在五世达赖等人的鼓励和支持下，古代藏医学发展到了繁荣阶段。
18世纪20年代，藏药学在帝玛尔·丹增平措等的努力下得到了重大发展。他通过对广大产药地区的实地调查，在学习藏医药学的基础上，著成了一部集藏药大成的经典藏药专著——《晶珠本草》，与中医《本草纲目》一样成为中国传统医学宝库中的瑰宝。
在十三世达赖喇嘛执政时期，对医学比较重视。这时的藏医学再次得到振兴，重刻和新著了一些医书，而且在重整药王山医学利众寺的同时，在大昭寺附近创办了“曼孜康”，以发展医学和历算学。在著名医生钦绕诺布的主持下，藏医药学得到了极大的发展，并且重新补制和新增了“曼汤”，使得全套的数目达到了80幅，成为我国医学宝库中独特的珍宝。
